Inhibiteurs de pyrazole de la sous-unité du récepteur NMDA de GluN2B

titre: Inhibiteurs du pyrazole du récepteur NMDA de GluN2B

SubunitPatent / Numéro de demande de brevet: WO 2016/025918 Date de publication: 18 février 2016Priority Application: US 2014 – 62037815Priority date: 15 août 2014Inventors: Schindler, R .; Lankau, H.-J .; Hoefgen, N .; Grunwald,

C .; Egerland, U .; Langen, B .; Dost, R .; Hage, T .; Ward, S.Assigné Société: Janssen Pharmaceuticals, Inc., USADésidence: Neurodégénérative

maladies, dépression, trouble bipolaire, autisme Cible biologique: Sous-unité GluN2B du récepteur NMDA

(GluN2B, NR2B) Voir dans une fenêtre séparéeRésumé: Le présent

demande revendique une série de dérivés de pyrazole comme inhibiteurs

de la sous-unité GluN2B du récepteur NMDA. Les composés décrits

ici sont potentiellement utiles dans le traitement d’un large éventail de troubles

comme Parkinson, Alzheimer et Huntington ’ s

maladies, dépression, schizophrénie, SLA, déficience cognitive, et

MS.Important composés classes: Structures clés: articles de revue récente: 1. Tovar K. R .; Westbrook G. L. Modulation des récepteurs NMDA synaptiques. Neuropharmacology 2017, 112 (Partie A), 29 – 33. [PubMed] Biological Assay: L’antagoniste

activité des composés pour le récepteur GluN2B (NR2B) humain et du rat

a été testé dans un essai de flux de calcium. Les composés ont été évalués in vivo dans un test de nage de force chez la souris.Pharmacological Data: In

tests in vitro et in vivoSynthèse: La synthèse de 111

L’auteur ne déclare aucun intérêt financier concurrent.